Vantaggi del regime a compressa singola per l'HIV

Panoramica sul trattamento dell'HIV

Il trattamento per l'HIV ha fatto molta strada. Negli anni '80, l'HIV era considerato fatale. Grazie ai progressi nel trattamento, l'HIV è diventato più una condizione cronica, proprio come le malattie cardiache o il diabete.

Uno dei più grandi progressi recenti nel trattamento dell'HIV è stato lo sviluppo di un farmaco monodose: una pillola che contiene una combinazione di diversi farmaci contro l'HIV.

Una pillola combinata è un grande passo avanti rispetto agli ingombranti regimi farmacologici multi-pillola che erano l'unica opzione per le persone con HIV.

Alcune pillole combinate devono ancora essere assunte con altri farmaci antiretrovirali per essere efficaci. Un esempio è emtricitabina e tenofovir disoproxil fumarato (Truvada).

Altre pillole combinate formano un regime completo per l'HIV da sole. Gli esempi includono pillole che combinano tre diversi farmaci, come efavirenz, emtricitabina e tenofovir disoproxil fumarato (Atripla). Anche alcune nuove combinazioni di due farmaci, come dolutegravir e rilpivirina (Juluca), costituiscono un regime completo per l'HIV.

Una differenza importante tra le combinazioni di due farmaci come Juluca e le combinazioni di due farmaci come Truvada è che Juluca include due farmaci di diverse classi di farmaci. I due farmaci in Truvada appartengono alla stessa classe di farmaci.

Quando a una persona viene prescritta una pillola combinata che può essere utilizzata come regime completo per l'HIV, è noto come regime a compressa singola (STR).

AZT, il primo farmaco contro l'HIV

Nel 1987, la Food and Drug Administration (FDA) ha approvato il primo farmaco per il trattamento dell'HIV. Si chiamava azidotimidina o AZT (ora denominata zidovudina).

L'AZT è un farmaco antiretrovirale, che aiuta a impedire al virus di copiare se stesso. Riducendo la quantità di HIV nel corpo, i farmaci antiretrovirali aiutano a mantenere forte il sistema immunitario.

L'AZT fa parte di una classe di farmaci antiretrovirali chiamati inibitori nucleosidici / nucleotidici della trascrittasi inversa (NRTI).

L'introduzione dell'AZT è stato un importante progresso nel trattamento dell'HIV, ma non è un farmaco perfetto. Al momento in cui è stato introdotto, l'AZT era il farmaco più costoso della storia, costando agli utenti da $ 8.000 a $ 10.000 all'anno (circa $ 18.000 a $ 23.000 all'anno in dollari del 2019).

Questo farmaco può portare a effetti collaterali significativi e potenzialmente gravi in ​​alcune persone. Inoltre, quando l'AZT viene utilizzato da solo, l'HIV diventa rapidamente resistente. Questa resistenza ai farmaci consente la recidiva della malattia.

L'AZT ora si chiama zidovudina ed è ancora sul mercato oggi, ma non è comunemente usato negli adulti. I bambini nati da madri sieropositive possono ricevere la profilassi post-esposizione (PEP) con AZT.

Terapia monofarmaco

Altri farmaci per l'HIV hanno seguito l'AZT, inclusi gli inibitori della proteasi. Questi farmaci agiscono impedendo all'HIV di produrre più virus all'interno delle cellule che sono già colpite dall'HIV.

Gli operatori sanitari scoprirono presto che quando alle persone con HIV veniva somministrato un solo farmaco alla volta, l'HIV diventava resistente, rendendo il farmaco inefficace.

Trattamenti combinati

Alla fine degli anni '90, la terapia monofarmaco lasciò il posto al trattamento combinato. Il trattamento combinato comprende almeno due diversi farmaci contro l'HIV. Questi farmaci provengono spesso da classi diverse, quindi hanno almeno due modi diversi per impedire al virus di fare copie di se stesso.

Questa terapia è stata storicamente chiamata terapia antiretrovirale altamente attiva. Ora si chiama terapia antiretrovirale o terapia antiretrovirale di combinazione. In precedenza richiedeva quello che veniva definito "un cocktail di droghe" sotto forma di manciate di pillole, spesso prese più volte al giorno. Ora, a una persona che vive con l'HIV può essere prescritta una singola pillola combinata.

Una terapia di combinazione efficace riduce la quantità di HIV nel corpo di una persona. I regimi di combinazione sono progettati per massimizzare il livello di soppressione dell'HIV riducendo al minimo la probabilità che il virus diventi resistente a qualsiasi farmaco.

Se una persona sieropositiva è in grado di ottenere la soppressione virale attraverso il trattamento dell'HIV, il Centers for Disease Control and Prevention (CDC) afferma che non avrà "effettivamente alcun rischio" di trasmettere l'HIV ad altri sessualmente.

Classi di farmaci per l'HIV

Oggi, più classi diverse di farmaci antiretrovirali vengono utilizzate in varie combinazioni per trattare l'HIV. Tutti i farmaci in queste classi interferiscono con il modo in cui l'HIV si copia in modi diversi:

• Inibitori nucleosidici / nucleotidici della trascrittasi inversa (NRTI o "testate nucleari"). Gli NRTI impediscono al virus di copiare il suo materiale genetico. Gli NRTI bloccano un enzima chiamato trascrittasi inversa, che l'HIV utilizza per convertire il suo materiale genetico (RNA) in DNA.
• Inibitori del trasferimento del filamento dell'integrasi (INSTI). Gli INSTI sono una categoria di inibitori dell'integrasi specificatamente utilizzati per il trattamento dell'HIV. Gli inibitori dell'integrasi bloccano un enzima, l'integrasi, di cui i virus hanno bisogno per inserire copie dei suoi geni nel materiale genetico di una cellula umana.
• Inibitori della proteasi (PI). I PI bloccano un enzima chiamato proteasi, di cui il virus ha bisogno per elaborare le proteine ​​che sono essenziali per la sua capacità di produrre più virus. Questi farmaci limitano gravemente la capacità dell'HIV di replicarsi.
• Inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa (NNRTI o "non nucleari"). Gli NNRTI impediscono inoltre al virus di convertire l'RNA, il suo materiale genetico, in DNA con trascrittasi inversa. Tuttavia, funzionano in modo diverso dagli NRTI.
• Inibitori di ingresso. In primo luogo, gli inibitori dell'ingresso impediscono all'HIV di entrare nelle cellule del sistema immunitario. Questa ampia categoria di farmaci comprende farmaci delle seguenti classi: antagonisti dei corecettori delle chemochine (antagonisti CCR5), inibitori della fusione e inibitori post-attaccamento. Sebbene questi antiretrovirali fermino l'HIV da uno dei primi passi nella creazione di copie di se stesso, questi farmaci vengono spesso salvati quando una persona sta esaurendo le opzioni a causa di molte mutazioni dell'HIV resistenti ai farmaci.

I farmaci anti-HIV ritonavir e cobicistat appartengono a una classe di farmaci noti come inibitori del citocromo P4503A o inibitori del CYP3A. Entrambi funzionano principalmente come farmaci di richiamo: se assunti insieme ad altri farmaci contro l'HIV, ritonavir e cobicistat aumentano gli effetti di questi altri farmaci. Anche il ritonavir appartiene alla classe dei farmaci PI.

Trattamento dell'HIV in pillola singola

In passato, le persone che assumevano farmaci antiretrovirali dovevano prendere diverse pillole diverse ogni giorno, spesso più volte al giorno. Il regime complicato spesso portava a errori, dosi saltate e trattamenti meno efficaci.

Combinazioni a dose fissa di farmaci per l'HIV sono diventate disponibili nel 1997. Questi farmaci combinano due o più farmaci della stessa classe o di classi diverse in una pillola. La singola pillola è più facile da prendere.

Combivir è stato il primo di questi farmaci combinati di marca. Attualmente, 23 compresse combinate sono approvate per il trattamento dell'HIV. Tieni presente che alcuni di loro potrebbero dover essere assunti con altri farmaci antiretrovirali per formare un regime completo per l'HIV.

Le compresse combinate approvate dalla FDA sono:

• Atripla, che contiene efavirenz (NNRTI), emtricitabina (NRTI) e tenofovir disoproxil fumarato (NRTI)
• Biktarvy, che contiene bictegravir (INSTI), emtricitabina (NRTI) e tenofovir alafenamide fumarato (NRTI)
• Cimduo, che contiene lamivudina (NRTI) e tenofovir disoproxil fumarato (NRTI)
• Combivir, che contiene lamivudina (NRTI) e zidovudina (NRTI)
• Complera, che contiene emtricitabina (NRTI), rilpivirina (NNRTI) e tenofovir disoproxil fumarato (NRTI)
• Delstrigo, che contiene doravirina (NNRTI), lamivudina (NRTI) e tenofovir disoproxil fumarato (NRTI)
• Descovy, che contiene emtricitabina (NRTI) e tenofovir alafenamide fumarato (NRTI)
• Dovato, che contiene dolutegravir (INSTI) e lamivudina (NRTI)
• Epzicom, che contiene abacavir (NRTI) e lamivudina (NRTI)
• Evotaz, che contiene atazanavir (PI) e cobicistat (inibitore del CYP3A)
• Genvoya, che contiene elvitegravir (INSTI), cobicistat (inibitore del CYP3A), emtricitabina (NRTI) e tenofovir alafenamide fumarato (NRTI)
• Juluca, che contiene dolutegravir (INSTI) e rilpivirina (NNRTI)
• Kaletra, che contiene lopinavir (PI) e ritonavir (inibitore PI / CYP3A)
• Odefsey, che contiene emtricitabina (NRTI), rilpivirina (NNRTI) e tenofovir alafenamide fumarato (NRTI)
• Prezcobix, che contiene darunavir (PI) e cobicistat (inibitore del CYP3A)
• Stribild, che contiene elvitegravir (INSTI), cobicistat (inibitore del CYP3A), emtricitabina (NRTI) e tenofovir disoproxil fumarato (NRTI)
• Symfi, che contiene efavirenz (NNRTI), lamivudina (NRTI) e tenofovir disoproxil fumarato (NRTI)
• Symfi Lo, che contiene efavirenz (NNRTI), lamivudina (NRTI) e tenofovir disoproxil fumarato (NRTI)
• Symtuza, che contiene darunavir (PI), cobicistat (inibitore del CYP3A), emtricitabina (NRTI) e tenofovir alafenamide fumarato (NRTI)
• Temixys, che contiene lamivudina (NRTI) e tenofovir disoproxil fumarato (NRTI)
• Triumeq, che contiene abacavir (NRTI), dolutegravir (INSTI) e lamivudina (NRTI)
• Trizivir, che contiene abacavir (NRTI), lamivudina (NRTI) e zidovudina (NRTI)
• Truvada, che contiene emtricitabina (NRTI) e tenofovir disoproxil fumarato (NRTI)

L'assunzione di una sola pillola combinata al giorno invece di due, tre o quattro pillole semplifica il trattamento per le persone con HIV. Migliora anche l'efficacia dei farmaci.

Uno studio del 2012 su oltre 7.000 persone con HIV ha rilevato che coloro che prendono una singola pillola giornaliera combinata hanno meno probabilità di quelli che prendono tre o più pillole al giorno per ammalarsi abbastanza da finire in ospedale.

Uno studio del 2018 su oltre 1.000 persone con HIV ha anche confrontato le persone che assumono regimi a compressa singola con persone che seguono regimi a più compresse. I ricercatori hanno concluso che le persone in regime di singola compressa avevano maggiori probabilità di attenersi ai loro regimi e di sperimentare la soppressione virale.

D'altra parte, l'aggiunta di più farmaci a una pillola può anche portare a più effetti collaterali. Questo perché ogni farmaco presenta una propria serie di rischi. Se una persona sviluppa un effetto collaterale da una pillola combinata, può essere difficile dire quale dei farmaci nella pillola combinata lo abbia causato.

Parlare con un operatore sanitario del trattamento

La scelta di un trattamento per l'HIV è una decisione importante. Le persone che vivono con l'HIV possono prendere la loro decisione con l'aiuto dei loro fornitori di assistenza sanitaria.

Prima di decidere un trattamento, potresti voler discutere i benefici e i rischi delle compresse singole rispetto a una pillola combinata. Un operatore sanitario può aiutarti a scegliere l'opzione più adatta al tuo stile di vita e alla tua salute.